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研究

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BDRでは、様々な分野の研究者が協力して、より高い目標に向かって研究を進めています。

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BDRでは、ライフサイエンス分野の国際的な研究者を招いて、年1回のシンポジウムや定期的なセミナーを開催しています。

キャリア・育成

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つながる・楽しむ

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BDRについて

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理研の強みを生かし学際的なアプローチで生命の根源を探求し、社会の課題に応えます。

白水 美香子ユニットリーダーの写真

基盤ユニットリーダー
白水 美香子 Ph.D.

創薬タンパク質解析基盤ユニット


拠点 横浜

E-mail mikako.shirouzu[at]riken.jp

[at]を@に変えてください

DMP研究推進のために、タンパク質試料調製、候補化合物効力検定、複合体構造解析を担当します。

理研創薬医療技術基盤プログラム(DMP)では、新規な医薬品候補化合物と、医薬品開発や新規な治療法開発のための新規技術の開発を進めています。その活動の一環として私たちのユニットでは、タンパク質試料の調製、in vitroおよび細胞レベルでの候補化合物の効力検定、それらの複合体構造の解析を担当し、抗体医薬品候補や低分子化合物の最適化に貢献しています。タンパク質科学と細胞生物学の専門研究者としての私たちの活動は、DMPが推進している論理的薬剤開発に大きく貢献しています。

研究概要図

研究テーマプロジェクト

  • 免疫活性を利用したテーマのための抗原タンパク質調製
  • 標的タンパク質阻害活性測定や複合体構造解析のための標的タンパク質の調製
  • 候補化合物最適化のための酵素活性測定
  • 候補化合物最適化のためのセルベース活性測定
  • 論理的薬剤設計のための複合体構造解析

主要論文

Yamamoto H, Sakai N, Ohte S, et al.
Novel bicyclic pyrazoles as potent ALK2 (R206H) inhibitors for the treatment of fibrodysplasia ossificans progressiva.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 38, 127858 (2021) doi: 10.1016/j.bmcl.2021.127858

Mizuta H, Okada K, Araki M, et al.
Gilteritinib overcomes lorlatinib resistance in ALK-rearranged cancer.
Nature Communications 12(1), 1261 (2021) doi: 10.1038/s41467-021-21396-w

Nara T, Nakagawa Y, Tsuganezawa K, et al.
The ubiquinone synthesis pathway is a promising drug target for Chagas disease.
PLOS One 16(2), e0243855 (2021) doi: 10.1371/journal.pone.0243855

Takahashi K, Akatsu Y, Podyma-Inoue KA, et al.
Targeting all transforming growth factor-β isoforms with an Fc chimeric receptor impairs tumor growth and angiogenesis of oral squamous cell cancer.
The Journal of Biological Chemistry 295(36), 12559-12572 (2020) doi: 10.1074/jbc.RA120.012492

Sato T, Sekimata K, Sakai N, et al.
Structural Basis of Activin Receptor-Like Kinase 2 (R206H) Inhibition by Bis-heteroaryl Pyrazole-Based Inhibitors for the Treatment of Fibrodysplasia Ossificans Progressiva Identified by the Integration of Ligand-Based and Structure-Based Drug Design Approaches.
ACS Omega 5(20), 11411-11423 (2020) doi: 10.1021/acsomega.9b04245

Yasukawa M, Ando Y, Yamashita T, et al.
CDK1 dependent phosphorylation of hTERT contributes to cancer progression.
Nature Communications 11(1), 1557 (2020) doi: 10.1038/s41467-020-15289-7

Tsuganezawa K, Sekimata K, Nakagawa Y, et al.
Identification of small molecule inhibitors of human COQ7.
Bioorganic & Medicinal Chemistry 28(1), 115182 (2020) doi: 10.1016/j.bmc.2019.115182

Sekimata K, Sato T, Sakai N, et al.
Bis-Heteroaryl Pyrazoles: Identification of Orally Bioavailable Inhibitors of Activin Receptor-Like Kinase-2 (R206H).
Chemical & Pharmaceutical Bulletin 67(3), 224-235 (2019) doi: 10.1248/cpb.c18-00598

Tanaka M, Ishige A, Yaguchi M, et al.
Development of a simple new flow cytometric antibody-dependent cellular cytotoxicity (ADCC) assay with excellent sensitivity.
Journal of Immunological Methods 464, 74-86 (2019) doi: 10.1016/j.jim.2018.10.014

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